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苦楝皮关键含苦楝素、中性树脂、楝树碱、鞣质及香豆素的化合物。苦楝素能麻木蛔虫、蛲虫头部神经环，使之不能附着于肠腔，并能使肠肌的张力和收缩力提升，故有驱虫功效，并对皮肤真菌有较明显的抑制效果。
苦楝皮可化湿消痒，可治湿疹、过敏性皮炎等症，故针对疥疮、头癣、体癣、湿疮等均有一定的治疗效果。
苦楝皮甘寒，擅于清解肝、脾二经的实火爆毒，同时又能够入血分散血消斑，因此可常用于医治温热病肝气湿毒盛等症。
苦楝皮辛散苦燥，善于祛湿，因此用于医治痹症湿胜尤其适合。针对寒湿痹痛，湿热下注所导致的脚气肿疼、痿软无力等症，及其湿热带下、湿疮、湿疹等症，一般都会搭配苦楝皮去治疗，效果显著。
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