碳青霉烯类抗生素有哪些(碳青霉烯类抗生素有哪些特点)

碳青霉烯类抗生素有什么

一、碳青霉烯类的特征

这种抗生素通常饰演飞机大炮的角色，其抗菌特点包含：

1.容易进入细胞外膜，有特别渗透性；

2.与病菌中所有PBPs具有强大感染力；

3.有极强的β内酰胺酶稳定性；

4.有显著抗生素后效用（PAE）；

5.具备迅速抑菌作用。

在抗菌界中，他们已经成为医治严重医院内得到性肺炎、混合感染及其多重耐药菌感染的有效药品。一般总结它们特性为三个词语：高效、广谱、耐酶。对需氧、厌氧菌都有很强抗菌功效，几乎通吃G 、G-菌，抗菌谱几乎包括所有临床常见的病菌。

特别值得注意的是：他们具备特别显著的抗铜绿假单胞菌活性。这点在呼吸科、ICU来说非常重要。但也有不足，比如对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）欠缺活性，单用他们医治肠球菌也不可靠，且也逐渐面临细菌耐药的问题。即便是这样，也难以撼动他们在江湖上的地位。

二、各自介绍几类碳青霉烯类抗生素

1.亚胺培南-西司他丁：是第一个上市碳青霉烯类抗生素，算是鼻祖吧，所以后面相继出的帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等都以亚胺培南做参考和比照。泰能的抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G 、G-需氧菌和厌氧菌，及其多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌皆有较好的抗菌活性。临床表明亚胺培南-西司他丁对败血病、尿道感染和妇科感染的临床疗效在95%以上，对下呼吸道感染功效为85%。

碳青霉烯类是时间依赖性抗菌药品，所以每天应数次给药。依据病况，一次0.25-1g，1日2-4次。中度感染一般可按1次1g，1日2次给药。肾毒性相对较大，肾功能衰竭者应依照肌酐清除率调节剂量。

普遍副作用有恶心、呕吐、腹泻、药疹、静脉炎等，药物剂量较大（>4g）、有中枢神经系统疾病、肾功能损害或有其他癫痫致病因素的病人可发生癫痫发作。需要注意的是，亚胺培南对肾去氢肽酶不稳定，必须与酶抑制剂（西司他丁）共用才不容易在肾脏的代谢，进而稳定发挥功效。

2.帕尼培南-倍他米隆：帕尼培南需与倍他米隆搭配用，由于后者可以抑制帕尼培南向肾皮质迁移，从而降低帕尼培南在肾组织中的堆积，降低其肾毒性，这是一个优点。1994年日本上市，帕尼培南抗菌谱与亚胺培南类似。对G 菌活性略强亚胺培南，对肠杆菌科细菌抗菌活性与亚胺培南类似。对大部分厌氧菌有较强抗菌活性，与亚胺培南类似或稍强。

本品不用以MRSA感染。该药早已广泛应用于成人和幼儿的败血病、呼吸道感染、尿道感染、腹腔感染等，还行用以儿童化脓性脑膜炎，功效较好。成人每天1-2g，每8-12h给药1次，儿童每天30-60mg/kg，每8h给药1次。老年患者和肾功能损害患者应酌情调节剂量。帕尼培南的不良反应（胃肠道反应、中枢神经系统症状等）低于亚胺培南。

3.美罗培南：不需要与酶抑制剂共用，低肾毒性。，抗菌谱与亚胺培南类似。对葡萄球菌和肠球菌属种抗菌功效较亚胺培南稍弱，对肠杆菌科细菌活性较亚胺培南强2-32倍。对铜绿假单胞菌抗菌活性是亚胺培南2-4倍。对厌氧菌活性与亚胺培南差不多。不用以MRSA感染。成人剂量每天为0.5-1g，分成2-3次静脉给药。也可用于儿童细菌性脑膜炎和儿童白血病粒细胞缺乏感染，普遍副作用与亚胺培南类似，神经毒性进一步较低，偶有癫痫发生，但远比亚胺培南少。

4.比阿培南：比阿培南抗菌谱也十分广，抗菌活性也是十分强，与美罗培南非常，抑制铜绿菌和厌氧菌的活性比亚胺培南强2-4倍。与其它碳青霉烯类相比，肾毒性几乎为零，可单独给药，且几乎无中枢系统毒性，不会诱发癫痫，能用以细菌性脑膜炎的治疗，这是一个更安全、高效的后来居上。至今好像未见有铜绿菌对它耐药。比阿培南有可能成为医治重症肺部感染的新型药物。

5.厄他培南：相对亚胺培南而言，这也算一个药物，厄他培南对肾脱氢肽水解酶较亚胺培南平稳，所以不必与西司他丁等一起使用。其抗菌谱、抗菌活性均很强，对G 菌的抗菌活性略低于亚胺培南，对G-菌则强过亚胺培南，但对铜绿假单胞菌无效，这点值得注意。除此之外，MRSA、不动杆菌菌也对本品耐药。适合于中等到重症社区获得性肺炎、腹腔感染、尿道感染等的医治。

碳青霉烯类抗生素除了以上推荐的5种之外，还有法罗培南，多尼培南，泰吡培南酯等几种，

三、总结

碳青霉烯类是当前抗菌谱最广，抗菌功效极强的一类抗生素，但随着该类药物越来越普遍用以临床，目前已经出现耐药的肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌等多重耐药菌。如何合理使用该类药物，应引起临床重视。