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生白芍能养血敛阴，治疗妇科疾病，常与川芎、熟地黄、川芎等药物配合使用。如与桂枝合用，可协调营卫，治疗外感风寒、表虚自汗、恶风；与龙骨、牡蛎、浮小麦等药物一起使用，可收阴潜阳，治疗阴虚阳浮引起的自汗、盗汗等疾病。
生白芍能养血、软肝、缓急止痛，可用于肝火不和引起的胸痛、腹痛、手脚挛缩。治疗胁迫性疼痛，常与柴胡、桔壳一起使用；治疗腹痛和手脚挛缩，常与甘草搭配；如治疗痢疾腹痛，可与黄连、木香一起使用。
生白芍能收阴平肝阳，因此可用于肝阳亢盛的头痛、眩晕等疾病，常与桑叶、菊花、钩藤、白藜等同用。
在中医理论中，生白芍具有养血的作用，能治疗面色萎黄、面色斑、无光泽。
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