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川楝子含有驱蛔的有效成分，以及各种苦味的三萜成分，苦楝子酮、脂苦楝子醇，211-O-乙酰川楝子三醇，21-O-羟基川楝子五醇。
川楝子的有效成分是川楝素。它具有很强的乙醇提取物和驱除蛔虫的作用。与其他杀虫剂一起使用，可以缓解蛔虫引起的腹痛；湿热下注者阴部瘙痒多与滴虫病有关。口服或外用熏蒸可以消除昆虫和瘙痒。
在大鼠上记录膈神经放电和膈肌电，观察川楝素对呼吸的作用。结果表明，大剂量川楝素引起的心力衰竭主要是由于其对中枢的抑制作用。
川楝子具有促进肠肌力的作用，可导致痉挛性收缩和腹痛腹泻，因此在驱蛔时不能使用其他药物。
毒川楝素与抗毒血清共用，可显著减少抗毒血清的用量。印楝素能抵抗神经肌肉接口处肉毒杆菌毒素的抑制作用。
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