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苦地丁具有清热解毒的作用，对流感引起的呼吸道感染、扁桃体炎有很好的效果。多用于湿毒过盛时，不仅可与连翘、野菊花等药材配合使用，还可与败酱草、黄芪配合使用，不仅增强了苦地丁的退肿、治痈等功效。还可以解毒蛇毒，用来治疗毒蛇咬伤，可以用鲜品捣汁口服，也可以配少量雄黄，捣碎外用。此外，还可用于肝热眼红肿瘤，常与菊花、蝉蜕等药用。
苦地丁具有消肿止痛的功效，对各种感染引起的肿痛有消炎祛肿的功效。主要用于治疗所有痈背、疖肿、无名肿毒、恶疮。治疗肠痈，常与大黄、红藤、白花蛇舌草同用。
苦地丁全草含有多种黄酮：消旋总和右旋紫董醇灵碱、乙酰紫堇醇灵碱、四氢黄连碱、原阿片碱、右旋紫堇醇灵碱、四氢刻叶紫堇明碱、二氢血根碱、乙酰紫堇醇灵碱、11-表紫堇醇灵碱、紫堇文碱、比枯枯灵碱、12-甲基紫堇醇灵碱、斯氏紫堇碱、碎叶紫堇碱、红枣碱等。
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