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大黄属于苦、寒之品，归胃、大肠经，有利湿退黄的作用，能够搭配其他中医治疗肠道湿热积滞引起的痢疾，肝胆湿热蕴结引起的黄胆、尿赤等病症。
具备泻热通便作用，用以大便燥结，积滞泻痢，及其热结便秘、壮热苔黄等。与芒硝、厚朴、枳实等搭配。
祛毒消痈作用，用以火爆亢盛、迫血上溢，及其眼赤暴痛，热毒疮疖等。配黄连、黄芩、丹皮、赤芍等同用。
用以产后瘀滞腹疼，淤血凝滞、月经堵塞，及其跌打、瘀滞作痛等。在使用时须配合活血行瘀的药物，如桃仁、赤芍、红花等同用。此外，大黄也可清化寒湿而用于黄胆，临床多和茵陈、栀子等药搭配运用;如将本品研末，还可作为烧伤及湿毒疮疡的外敷药，具有清热解毒的作用。
麻醉犬十二指肠给大黄煎剂，可让胆汁分泌提升，减少奥狄括约肌张力。麻醉大鼠十二指肠给大黄煎剂或水醇浸提制剂，30分钟内胆液、胰液分泌量均增加，而胰淀粉酶活力则减少，大黄不但促进胆汁分泌，并使胆红素和胆汁酸含量增加。人服食大黄煎剂15g，胆襄明显增大(B超测量)。与临床实验结果相符。
大黄对试验性肝损害有明显的维护作用。
实验证明：大黄对四氯化碳引起的肝损害确有辅助治疗作用。体外实验证实，大黄煎剂对乙肝抗原(HBsAg)有明显的抑制作用，除去鞣质后作用变弱或消失，并且也证实大黄中意醌类和大黄素对HBsAg并无抑制作用。
选用酒精造成的胃粘膜损伤模型实验说明，大黄煎剂1g/kg、0.5g/kg和0.25g/kg都有明显保护胃粘膜的作用，也有提升胃壁前列腺素E2(PGE2)含量，避免酒精对胃黏膜的损害作用。
电生理研究发现：大黄对直肠的电活动有明显的兴奋作用，特点为群集性放电，峰电频率显著变快，力度明显增高，收缩活动提高，阿托品可阻隔大黄对直肠的兴奋作用。阻拦直肠内水份吸收，加速直肠内溶物的排出而发挥出泻下作用。提醒大黄泻下作用是由肠管中M受体而发挥效应。
通过各种实验证明：大黄抑菌作用的制度在于：对细菌细胞核酸和蛋白质生成及其糖代谢的抑制作用；大黄煎剂及水、醇、醚提取液在体外对一些发病细菌有抑制作用；大黄煎剂对感冒病毒有较强的抑制作用。
腹腔注射大黄酸、大黄素对小鼠黑色素瘤有较强抑制作用，大黄酸对艾氏腹水癌也有抑制作用，对肉瘤S180和艾氏癌皮下型无明显作用，大黄素对乳癌也有抑制作用，其作用体制通常是抑制癌细胞的氧化和脱氢。大黄酸对癌细胞的酵解也有抑制作用。
大黄对多种动物试验性发炎有明显的抑制作用。给小鼠灌胃大黄煎剂能明显抑止巴豆油致小鼠耳郭急性渗出性发炎。并且对大鼠甲醛性、蛋清性足蹠发胀、小鼠和大鼠的棉球肉芽肿增长，都有抑制作用。
给小鼠灌胃大黄醇提取物后，耳郭血循环(动脉和静脉管径)无明显影响，但可使血流速度变慢，有颗粒血细胞聚集体发生，以微静脉内最明显，部分滴注无法改变肾上腺素引起的肠系膜微血管的收缩，对胃壁微动脉和微静脉亦无显著扩大作用，发生较明显的粒絮流，尤以微静脉为甚。大黄对血循环的影响通常是血流速度变慢，血细胞汇聚，部分血夜黏滞性上升而部分血管不扩大，因此部分止血过程加强。
对于试验性高胆固醇血症，大黄醇或水提取液可显著降低血清总胆固醇，石油醚提取液则无效。
家兔灌服大黄素、大黄酸30mg/kg，2—4小时后，尿量、排钠和排钾量达最高点，比对比经明显增多。卢荟大黄素和大黄酚的作用较差。大贵素、大黄酸和卢荟大黄素对免肾髓质Na 、K -ATP酶有较强的竞争性抑制作用。
凡表证未罢，血虚气弱，脾胃虚弱，无实热、积滞、瘀结，及其胎前、产后，都应慎服。
《本草汇言》："凡病在气分，及胃寒血虚，并怀孕产后，及久病年高的人，并勿轻用大黄。"
《本经逢原》："肾亏动气及阴疽色白不了等证，不能妄用。"
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