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全草药用，消肿，止痢，主冶腮腺炎、乳腺炎、小儿疳积、皮肤湿疹等症。也有清热解毒的功效，适合于疹后湿毒内困，赤眼，疮疖肿毒，湿疹痒痛，乳疮，外洗或捣敷。此外，还能祛毒蛇咬伤。用以呼吸道感染、急性扁桃体炎，可配一枝黄花，或广东土牛膝、地胆头。
羊蹄草有利湿退肿的功效，可治乳腺炎、肠炎、菌痢、尿道感染及大腹浮肿、全身水肿等症。菌痢、肠炎，可配马齿笕、火炭母、凤尾草。尿道感染，可配车前草、海金沙。
羊蹄草还有很好的活血散瘀的功效，针对跌打有很好的疗效，可配伍土牛膝，加强散瘀止痛之功，共捣碎，敷患部。
羊蹄草地上部分含生特碱：克氏千里光碱，多榔菊碱。又含黄酮类成份：金丝桃甙，三叶豆甙，槲皮甙，芸香甙，槲皮素。还含三萜类成份：熊果酸，西米杜鹃醇，β-谷甾醇，豆甾醇，及其正二十六醇，三十烷，蜂花酸，棕榈酸。
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