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川芎辛散温通，具有活血祛瘀的功效。用于胸痛、风湿痛、肿块、溃疡肿痛、跌扑痛、月经失调、闭经痛经、产后瘀痛等疾病。
川芎香味好升，能上升头顶，具有祛风止痛的功效，为治疗头风头痛要药，用于感冒头痛、偏正头痛等疾病。
川芎有明显的镇静作用。少量川芎挥发油抑制动物大脑活动，刺激脑呼吸中枢、血管运动中枢和脊髓反射中枢。
研究表明，川芎具有增强血液循环、加速动物心率、增强心肌收缩和扩张血管的作用。此外，川芎对Pit引起的急性心肌缺血和缺氧有非常明显的抵抗作用。
川芎浸膏的10%溶液可以刺激怀孕的兔子离体子宫，增加张力，增加收缩，最终挛缩；大量会使子宫麻木，收缩终止。
川芎嗪还能抑制缺氧引起的肺血管收缩，抑制肾上腺素或氯化钡引起的血管收缩。
川芎中含有的阿魏酸和中性成分对平滑肌有抗痉挛作用。川芎黄酮、阿魏酸和川芎内酯具有解痉作用，高本内酯是解痉的主要原料。高本内酯还能显著消除乙酰胆碱、组胺及其氯化钡引起的气管平滑肌痉挛和收缩。
川芎嗪不仅能抑制缺氧引起的肺血管收缩，还能抑制肾上腺素或氯化钡引起的血管收缩。根据离体组织和细胞对川芎嗪的作用机制，川芎嗪对主动脉平滑肌的松弛作用与异搏停止非常相似，推断川芎嗪可能是一种新的钙拮抗剂。
川芎对大肠、痢疾（宋内）、变形、绿脓、伤寒、副伤寒杆菌和霍乱弧菌都有抑制作用。川芎水浸剂(1):3)在试管内对某些致病性皮肤真菌也有抑制作用。
川芎煎剂对动物放射病的试验和治疗有一定的作用。川芎水溶性粗制剂能保护大鼠、小鼠和狗的直射和氮芥损伤。川芎对大鼠的抗射效果比小鼠好，ip比im好，im比ig好。
川芎嗪能抑制DNA的产生，提醒它能抑制蛋白质抗体的产生。川芎具有一定的抗维生素E缺乏作用，可以维持雏鸡，避免维生素E缺乏引起的营养性脑病。川芎嗪能增加麻醉兔肾血流量，利尿。川芎嗪能抑制平阳霉素气管内小鼠肺纤维化。
1.阴虚内热，上下虚弱者禁服。毕竟《本草经疏》中提到:凡患者上下虚、虚热炎、呕吐咳嗽、盗汗、盗汗、喉咙干燥、发热、口渴、心烦，法律应避免。
3.《得配本草》：火剧满，脾虚食滞，火郁头痛均禁用。
4.《品汇精要》：长期服用会失散真元。因此，川芎不能长期服食。
5.《本草蒙》：恶黄芩、山茱萸、狼毒。怕硝石、滑石、黄连。反藜芦。
6.本草从新《本草从新》：气升痰喘不宜使用。
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