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鼠李味苦可降水湿，性凉清热。适用于水肿、疥疮等疾病。味苦性凉，入肝经可排肝开郁，入脾经可燥湿化痰，适用于淋巴结、堆积等。《本经》：“主寒热，淋疮。”《日华子本草》：治浮肿。
鼠李具有消积杀虫的作用，主要是膨胀、谷物膨胀、昆虫疾病，可捣碎牛马疮中长虫，治疗疥疮昆虫，鼠李也有排便的作用，对便秘有很好的疗效。《纲目》：“治疗痘痘黑斑和疥疮有虫。”
鼠李果中含有大黄素、大黄酚和蒽酚；另一种是山奈酚。种子中含有多种黄酮苷酶。树根中含有大黄素、芦萎大黄索、大黄酚等葱酮。
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