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大戟主要含有大戟酮和黄酮，大戟色素体AA、B、C等。还有树胶、树脂。新鲜叶中含有维生素C等。
大戟根皮乙醇提取物可引起动物末梢血管扩张，刺激怀孕离体子宫，抑制肾上腺素的变压作用。
大戟煎剂能抑制金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。
各种大戟生和产品煎剂对离体回肠有兴奋作用，肠蠕动增加，肠平滑肌张力增加。随着加工醋浓度的增加，收缩强度似乎有增强的趋势，其中50%、70%浓度的兴奋作用非常明显；能刺激肠道，促进肠蠕动，产生泻下作用。大戟根乙醚提取物具有泻药作用，开水提取物对猫有剧烈泻药作用。
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