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地锦草排泄困难，效果清湿热，常见治疗湿热黄疸和腹泻痢疾。湿热黄疸，尿不畅，可单独使用，或与银陈、栀子等搭配，清热湿黄；湿毒泻痢疾，脓血，可与马牙、黄连等药物一起使用，清热止痢。湿热注射，缓解沥痛，可与海金沙、车前草等一起施用，清热利尿。
地锦草既能活血化瘀，又能凉血止血，因此常见治疗多种内外出血证，具有止血而不留瘀的优点。血热、呕血、出血者可与生地黄、牡丹皮结合使用，增加冷血止血功效；如果尿血、血淋淋，可与白茅根、小蓟搭配，用冷血止血；如果便血、血痢、痔疮出血，可与地榆、槐花一起使用，用于散血、止痢、解毒；如果出血，可以与蒲黄、西草一起施用，增强散血止崩的效果；如果有外伤出血，可以单独用本品研磨。
地锦草具有清热解毒、祛瘀消肿的功效。因此，适用于痈疮、跌打痛、湿疹溃烂、烧烫伤、毒蛇咬伤等证据。临床上常用新鲜产品捣碎外用。
地锦草乙醇提取物黄酮苷（地锦素）对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、白喉杆菌、钩螺旋体等具有不同程度的抗菌作用。地锦草醋酸乙酯提取物也具有抗寄生虫作用。
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