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三白草有清热解毒的功效，可用于热淋、湿疹、痈肿疮毒、蛇咬伤等症。用于痰热壅盛的肺癌，症见发烫、咳嗽有痰，胸闷气促，常和前胡、杏仁、佛耳草、蒲公英，地骨皮等配合应用。《本草纲目拾遗》：“捣绞汁服，让人吐逆，除胸膈热痰，亦主疟及小孩痞满。”
三白草有利水消肿的功效，可用于尿道感染、肾炎水肿、脚气、黄胆、痢疾、带下等症。《唐本草》：“主浮肿，脚气，利大小便。三白草一两，水煎服。此方亦可治脓肿初起。《本草推陈》：治火淋，虚淋，黄胆。
三白草叶含槲皮素、槲皮甙、异槲皮甙、槲皮素、槲皮甙、金丝桃甙及芸香甙。茎、叶均含可水解鞣质。全草含水量挥发油，其主成分为羟基壬基甲酮。
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