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鸦胆子含有黄酮(鸦胆子碱和鸦胆宁等)。))、糖苷(鸦胆灵、鸦胆子苷等))、酚类成分(鸦胆子酚等)。)和甲基羧酸称为鸦胆子酸；鸦胆子仁含有脂肪油；种子中含有多种结构类似苦木素的苦味成分:鸦胆子苦醇、鸦胆子素等。
鸦胆子中含有葡萄糖苷，具有消灭或抑制阿米巴原虫的作用。
鸦胆子含有苦木内酯化合物，中高剂量苦木内酯能显著抑制肿瘤生长，抑制结直肠癌、肝癌、胃癌、肺癌、卵巢癌等癌细胞。
鸦胆子含有大量内生菌，抗菌范围广，抗菌活性好，抗炎效果好。
鸦胆子中含有乙酸丁酯等物质，乙酸丁酯中的单宁具有很强的抗氧化作用，乙酸丁酯的其他成分具有降血糖的作用。
鸦胆子中的鸦胆子苦素是抗巴贝西虫的重要活性成分，具有消灭或抑制阿米巴原虫的作用。
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