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石斛含有石斛碱、石斛胺、石斛次碱、石斛星碱、石斛因碱、6-羟石斛星碱，但也含有粘液、淀粉。石斛中含有的黄酮在不同的品种中也有所不同。
铁皮石斛除含有多糖外，还含有17种氨基酸和多种矿物质，是人体不可缺少的营养成分。由此可见，铁皮石斛具有一定的人体调节功能和防病作用，可作为保健品的主要原料之一。
石斛还含有联苄、菲律宾、铜和酯类化合物。这种物质具有不同程度的抗突变性和抗肿瘤活性，如毛兰素。它还具有促进血液循环、化瘀和抗血栓形成的作用，如艾蒿内酯。
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