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马鞭草全草含马鞭草苷，5-甲基马鞭草苷；还含苦杏仁酶、鞣质；戟叶马鞭草苷、羽扇豆醇、β-谷甾醇、熊果酸、桃叶珊瑚苷、蒿黄素。叶中含有马鞭草新苷、腺苷、β-胡罗卜素。根茎中含有水苏糖。
水和醇提取物对滴入兔结膜囊中芥子油引起的炎症有抗炎作用，比前者有更好的抗炎作用。后者中的水溶性部分比水不溶性部分更合适。水提取物对电刺激家兔牙髓引起的疼痛有镇痛作用，给药后1小时逐渐消退，3小时消退；6小时后，醇提取物的镇痛作用完全消失，水溶性部分效果更大，而水不溶性部分没有镇痛作用。
马鞭草水煎液具有一定的镇咳作用，其镇咳的有效成分是β-谷甾醇和马鞭草苷。
人类子宫肌条对马鞭草的反应较差，通常只是紧张的变化。在大鼠子宫肌条实验中，马鞭草和PGE2相互增强，而PGF2a只有相同的效果。当马鞭草足以刺激子宫平滑肌的浓度时，它对空肠平滑肌没有明显的影响，也不能提高PGE2对空肠平滑肌的影响。
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